莨菪烷类生物碱与人血清白蛋白非共价结合的电喷雾质谱研究

仪器资料 · 发表于 2019-3-22 15:23:32

莨菪烷类生物碱与人血清白蛋白非共价结合的电喷雾质谱研究
药物小分子与生物大分子间的相互作用是当前生命科学领域经常遇到的主要化学问题之一．血清
白蛋白是生命体血浆中含量最丰富的蛋白质，具有贮运内源代谢物和外源药物等重要生理功能口]．药物
蛋白结合是药物体内分布与储备的一种特殊形式，对药物的分布、作用强度与作用时间、体内代谢与排
泄过程等有重要影响 ]．目前研究蛋白非共价复合物的主要技术有光谱法l4]、色谱法_5]、超离心技术以
及NMRl6j、X—Ray晶体衍射法等．电喷雾离子阱质谱(ESI—MS)是一种“软电离”质谱技术，即使以很弱
的非共价键结合的蛋白复合物亦能被完整检出[7,83．与上述方法相比，该技术用于研究生理条件下的蛋
白药物非共价结合，具有分析速度快、灵敏度高、样品消耗量少、化学结合计量准确等优点E9,1o]，已成功
地用于测定溶液中小分子物质与蛋白质间非共价结合的化学计量和结合常数_】 ”]．
莨菪烷类生物碱具有多种生理活性，如抗休克作用、对细胞的保护作用、对心、脑、肝、肾疾病的治疗
作用、免疫调节作用、戒毒治疗作用和抗非典型性肺炎(SARs)方面的作用等．本文中应用ESI—MS技术
研究了莨菪烷类生物碱与人血清白蛋白问的非共价作用，计算了它们间的结合常数和最大化学结合计
量比，探讨了它们之间的主要作用力类型．这对于阐明不同类型药物对蛋白的作用方式及药物在人体内
的分布机制都有一定的积极作用．

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