基于结构的药物及其他生物活性分子设计: 工具和策略 阿伦·戈什著
根据大量学术界和工业界的报道，目前有很多基于结构的药物设计(SBDD)发现的临床前和临床候选药物，这些工作推动了SBDD的方法工具、策略和概念发展。本书是其中一个作者在普渡大学药物发现和设计课程中整个讲义的一部分，他在研究和教学过程中意识到写这本书是很好有必要的。尽管现在有很多SBDD的文献资料，但目前为止还没有一本书能系统性阐述该领域的历史、基本原理和具体应用。
译者的话
中文版序
作者序
章从传统药物到现代药物：基于结构药物设计的历史回顾
1.1引言
1.21928一1980年期间的药物研发
1.3基于结构的药物设计的起源
1.4结论
部分基于结构药物设计的基本概念、工具、配体以及多样化的化合物骨架
第2章天冬氨酸蛋白酶抑制剂的设计
2.1引言
2.2天冬氨酸蛋白酶类肽抑制剂的设计
2.3基于statinc的抑制剂设计
2.4基于羟基亚甲基等排体抑制剂的设计
2.5基于羟乙胺等排体抑制剂的设计
2.5.1光学活性的.一氨烷基取代的环氧化物的合成
2.6基于羟乙基脲的抑制剂的设计
2.7基于羟乙基磺酰胺的抑制剂
2.8杂环／非类肽天冬氨酸蛋白酶抑制剂的设计
2.8.1基于羟基香豆素和羟基吡喃酮的抑制剂
2.8.2基于取代哌啶的抑制剂的设计
2.8.3基于二氨基嘧啶的抑制剂的设计
2.8.4基于酰基胍的抑制剂的设计
2.8.5基于氨基吡啶的抑制剂的设计
2.8.6基于氨基咪唑和氨基乙内酰脲的抑制剂的设计
2.9结论
第3章丝氨酸蛋白酶抑制剂的设计
3.1引言
3.2丝氨酸蛋白酶的催化机制
3.3丝氨酸蛋白酶抑制剂的类型
3.4卤代甲基酮类抑制剂
3.5膦酸二苯酯类抑制剂
3.6三氟甲基酮类抑制剂
3.6.1三氟甲基酮类化合物的合成
3.7肽基硼酸类抑制剂
3.7.1α一氨基烷基硼酸衍生物的合成
3.8肽基α一酮酰胺和.一酮杂环类抑制剂
3.8.1α一羰基酰胺类和.一羰基杂环类化合物的合成
3.9基于杂环化合物设计丝氨酸蛋白酶抑制剂
3.9.1异香豆素衍生的不可逆抑制剂
3.9.2β一內酰胺衍生的不可逆抑制剂
3.10可逆的／非共价抑制剂
3.11结论
第4章蛋白酶体抑制剂的设计
4.1引言
4.220S蛋白酶体的催化机制
4.3蛋白酶体抑制剂
4.3.1硼酸型蛋白酶体抑制剂的开发
4.3.2基于β一內酯天然产物的蛋白酶体抑制剂的开发
4.3.3环氧酮衍生物类抑制剂的开发
4.3.4非共价型蛋白酶体抑制剂
4.4β一内酯骨架的制备
4.5环氧酮骨架的制备
……
第5章半胱氨酸蛋白酶抑制剂设计
第6章金属蛋白酶抑制剂的设计
第7章基于结构的蛋白激酶抑制剂设计
第8章蛋白质X射线晶体学在基于结构药物的分子设计中的应用
第9章GPCR药物设计
第二部分基于结构设计研发的FDA批准上市药物和临床在研分子
0章血管紧张素转化酶抑制剂用于治疗高血压：卡托普利的设计和发现
1章用于HⅣ感染和AIDS治疗的HIV一1蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、茚地那韦和达芦那韦的药物设计
2章蛋白激酶抑制剂靶向癌症治疗药物：伊马替尼、尼洛替尼、巴氟替尼和达沙替尼的设计和发现
3章NS3／4A丝氨酸蛋白酶抑制剂治疗丙肝病毒：波普瑞韦和替拉瑞韦的设计和发现
4章蛋白酶体抑制剂用于多发性骨髓瘤的治疗：硼替佐米和卡非佐米的设计和发现
5章直接凝血酶抑制剂用于治疗血栓：抗凝血药物达比加群酯的研发
6章用于治疗HIV／AIDS的非核苷类反转录酶抑制剂：依曲韦林和利匹韦林的设计及开发
7章用于治疗高血压的肾素抑制剂：阿利吉仑的设计与开发
8章用于治疗流感病毒神经氨酸酶抑制剂：扎那米韦和奥司他韦的设计与发现
9章碳酸酐酶抑制剂治疗青光眼一多佐胺的设计和开发
第20章β-泌酶抑制剂用于阿尔茨海默病的治疗一一临床前和临床抑制剂研究
索引
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